N1-SUPERVISEE Nouveaux taxanes et dérivés d'épothilone en cours d'études cliniques https://www.jle.com/fr/revues/medecine/bdc/e-docs/00/01/13/B6/resume.md Cette brève revue décrit les propriétés expérimentales et cliniques des nouveaux taxanes
et des épothilones en cours d'évaluation clinique. Six taxanes de seconde génération
sont actuellement étudiés : les BMS 184476, BMS 188797, BMS 275183, IDN 5109/BAY 598862,
RPR 109881A et RPR 116258. Tous ces produits se caractérisent par une moindre reconnaissance
par la Pgp-170 codée par le gène MDR1, ce qui leur confère plusieurs propriétés innovatrices
: activité in vitro et in vivo sur des lignées tumorales et des tumeurs résistantes
présentant le phénotype MDR1, activité par voie orale. L'identification d'autres familles
de molécules ayant le même mécanisme d'action pharmacologique que les taxanes s'est
mise en place sitôt connus les premiers résultats cliniques positifs du Taxol et
du Taxotère . Seule la découverte des épothilones a conduit pour le moment à un développement
pharmaceutique avec deux molécules : l'EPO 906 (épothilone B d'origine naturelle)
et le BMS 247550. Les premiers résultats cliniques de phase I de ces deux groupes
de produits montrent qu'ils peuvent être administrés chez des malades et que la toxicité
la plus fréquente est la neutropénie fébrile. De nombreuses réponses tumorales ont
été notées. 2002 false N John Libbey Eurotext Montrouge France français taxoïdes épothilones essais cliniques de phase I comme sujet modulateurs de la polymérisation de la tubuline antinéoplasiques article de périodique