Description : Parmi les médicaments anticancéreux ciblant les récepteurs des estrogènes nous trouvons
les Selective Estrogen Receptor modulators (SERM) et les Selective Estrogen Receptor
Downregulators (SERD) Les SERM sont des molecules non stéroïdiens qui fonctionnent
comme des agonistes ou des antagonistes pour les récepteurs d'œstrogènes (ER) d'une
manière cible dependant (spécifique des gènes et des tissus). Contrairement aux œstrogènes
qui fonctionnent comme des agonistes des ER et qui diffèrent principalement en puissance,
les SERM ont la capacité unique d'agir sélectivement comme agonistes ou antagonistes
d'un récepteur cible et de manière tissu spécifique. La spécificité des SERM implique
une expression spécifique des sous-types d'ERs dans les tissus, l'expression des
différentes protéines co-régulatrices dans les divers tissus ansi que des changements
variables dans la conformation des ER induits par la liaison du ligand. À ce jour,
les principales applications cliniques des SERM sont leur utilisation dans la prévention
et le traitement du cancer du sein, la prévention de l'ostéoporose et le maintien
de profils lipidiques sériques bénéfiques chez les femmes ménopausées. Une autre classe
d'antagonistes sont les SERD. Cette classe de composés se lie à ER et induit la down-régulation
rapide des ER et ils n'ont aucune activité agoniste dans aucun tissu. Les SERD sont
divisés en deux groupes en fonction de leurs structures chimiques. Les uns sont des
composés stéroïdiens, tels que le fulvestrant L'autre groupe contient des composés
non stéroïdiens, non disponibles encore (tels que le GW5638).;
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