Libellé préféré : régulateur sélectif des récepteurs des oestrogènes;

Synonymes NCIt : dégradeur sélectif des récepteurs des oestrogènes;

Acronyme CISMeF : SERD;

Définition NCIt : Substances qui se fixent de manière sélective aux récepteurs d'oestrogènes sur les cellules de cancer du sein et arrêtent la prolifération des cellules oestrogéno-dépendantes.;

Détails


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N1-SUPERVISEE
Modulateurs sélectifs des récepteurs aux œstrogènes : SERM et SERD
https://pharmacomedicale.org/medicaments/par-specialites/item/modulateurs-selectifs-des-recepteurs-aux-oestrogenes-serm-et-serd
Parmi les médicaments anticancéreux ciblant les récepteurs des estrogènes nous trouvons les Selective Estrogen Receptor modulators (SERM) et les Selective Estrogen Receptor Downregulators (SERD) Les SERM sont des molecules non stéroïdiens qui fonctionnent comme des agonistes ou des antagonistes pour les récepteurs d'œstrogènes (ER) d'une manière cible dependant (spécifique des gènes et des tissus). Contrairement aux œstrogènes qui fonctionnent comme des agonistes des ER et qui diffèrent principalement en puissance, les SERM ont la capacité unique d'agir sélectivement comme agonistes ou antagonistes d'un récepteur cible et de manière tissu spécifique. La spécificité des SERM implique une expression spécifique des sous-types d'ERs dans les tissus, l'expression des différentes protéines co-régulatrices dans les divers tissus ansi que des changements variables dans la conformation des ER induits par la liaison du ligand. À ce jour, les principales applications cliniques des SERM sont leur utilisation dans la prévention et le traitement du cancer du sein, la prévention de l'ostéoporose et le maintien de profils lipidiques sériques bénéfiques chez les femmes ménopausées. Une autre classe d'antagonistes sont les SERD. Cette classe de composés se lie à ER et induit la down-régulation rapide des ER et ils n'ont aucune activité agoniste dans aucun tissu. Les SERD sont divisés en deux groupes en fonction de leurs structures chimiques. Les uns sont des composés stéroïdiens, tels que le fulvestrant L'autre groupe contient des composés non stéroïdiens, non disponibles encore (tels que le GW5638).
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France
régulateur sélectif des récepteurs des oestrogènes
antinéoplasiques
tamoxifène
torémifène
Chlorhydrate de raloxifène
Fulvestrant
modulateurs sélectifs des récepteurs des oestrogènes
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06/05/2024


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