Description : Mammalian Target of Rapamycine (mTOR) est une sérine-thréonine kinase ubiquitaire.
Plusieurs autres inhibiteurs de mTOR dont le chef de file est le sirolimus (rapamycine)
sont en cours de développement: le temsirolimus (CCI779) (cancer du sein, glioblastome
et lymphome du manteau) et le deforolimus (AP23573) (sarcome métastatique et hémopathies
malignes). Protéine clé de la voie de signalisation PI3K/AKT, elle joue un rôle essentiel
dans la régulation de la synthèse protéique, la croissance cellulaire, l'angiogenèse,
la prolifération et la survie cellulaire. La voie PI3K/AKT/mTOR est connue pour être
altérée dans de nombreux cancers, faisant de mTOR une cible majeure pour le développement
de nouveaux médicaments anticancéreux. Le RAD001 (Everolimus), nouvel inhibiteur de
mTOR, a initialement été développé en tant qu'immunosuppresseur (Certican ) chez les
patients transplantés, et été approuvé dans plusieurs pays en prophylaxie du rejet
de greffe chez les transplantés rénaux et cardiaques en association avec la ciclosporine
et les corticoïdes.;
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