" /> SERM - modulateurs récepteurs oestrogènes - CISMeF





Titre : SERM - modulateurs récepteurs oestrogènes;

URL : https://pharmacomedicale.org/medicaments/par-specialites/item/serm-modulateurs-recepteurs-oestrogenes

Description : Antérieurement connus sous le nom d’« anti-œstrogènes » pour leur activité antagoniste des récepteurs aux œstrogènes du tissu mammaire, les SERM ou Specific Estrogen-Receptor Modulators sont des molécules de synthèse non stéroïdiennes capables de se fixer de façon sélective aux récepteurs aux œstrogènes (ERα, ERβ), d’en moduler la réponse et d’exercer un effet agoniste ou antagoniste en fonction du tissu considéré. De façon générale, les SERM présentent une activité agoniste au niveau de l’os, une activité antagoniste au niveau du sein et une activité qui varie en fonction de la molécule au niveau de l’utérus. Les SERM exercent leur activité en modulant la transcription des gènes cibles sensibles aux œstrogènes par deux mécanismes distincts (Figure 1) : soit par une fixation directe au promoteur ERE (Estrogen Responsive Element) du gène cible après activation et dimérisation des récepteurs aux œstrogènes (voie classique) soit par une fixation indirecte au promoteur AP-1 (Activating Protein 1) du gène cible via l’hétérodimère de proto-oncogènes Fos/Jun (voie non classique). Les molécules actuellement utilisées en thérapeutique sont le clomifène, le tamoxifène, le torémifène et le raloxifène (Figure 2), respectivement utilisées comme inducteur d’ovulation, en cancérologie pour une prévention ou une castration estrogénique chimique des cancers du sein estrogéno-dépendants et à la ménopause dans le traitement préventif de l'ostéoporose.;

Année : 2017;

Exclure de QDN : true;

Détails


Type(s) de ressource(s) :

Indexation :

Spécialité(s) : ********médicaments
********pharmacie
*****pharmacologie
****diagnostic
****thérapeutique
****chimie
*toxicologie

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09/05/2025


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