Description : L’apparition de nombreux produits contenant des amines stimulantes, produits commercialisés
dans le but de favoriser la perte de poids ou d’augmenter les performances sportives,
représente de nouveaux défis pour les pharmaciens, les toxicologues et les autres
professionnels de la santé. En effet, très peu de données sur les possibles interactions
pharmacocinétiques de ces produits sont disponibles. Liu et Santillo ont donc tenté
de déterminer le potentiel d’inhibition in vivo de 27 amines stimulantes sur les cytochromes
CYP3A4 et CYP2D6. Ces composés se sont toutefois avérés être de pauvres inhibiteurs
du CYP3A4, sauf en ce qui concerne une inhibition non négligeable chez 9 des amines
testées. L’inhibition la plus puissante a été obtenue avec la ß-éthylphénéthylamine.
En revanche, le potentiel inhibiteur de ces amines stimulantes était plus puissant
sur le CYP2D6. Il semble notamment que, parmi toutes les amines testées, la N-benzyl-2-phényléthylamine
était l’amine dont le potentiel inhibiteur était le plus puissant sur ce cytochrome.
Une relation structure-activité a aussi été démontrée parmi les 23 substituts de ß-phényléthylamine
testés. Toutefois, les résultats obtenus ne peuvent être traduits en interactions
médicamenteuses in vivo. Donc, ces risques ne peuvent pas être exclus. Bref, seuls
3 composés ont démontré un potentiel inhibiteur intéressant sur le CYP2D6. Ainsi,
la vigilance reste de mise jusqu’à l’obtention de données supplémentaires concernant
le potentiel d’interactions médicamenteuses avec les produits destinés aux sportifs.;
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