Description : 1. L’ histamine est un médiateur essentiel de la physiopathologie de nombreuses pathologies
allergiques. Elle est synthétisée dans de nombreuses cellules inflammatoires et immuno
compétentes, dans les cellules pariétales de l’estomac et dans les neurones (réserve
labile). Elle est libérée en particulier au niveau de la peau, de l’intestin, du foie
et de bronches lors du conflit antigène-anticorps ou par des médicaments (e.g morphine),
des venins, des toxines, des agents endogènes (e.g kinines), par des radiations, lors
de brûlures ou de manifestations inflammatoires. 2. L’histamine et un puissant vasodilatateur,
qui, en même temps augmente la perméabilité capillaire ; elle provoque une bronchoconstriction,
active les cellules inflammatoires, stimule les sécrétions gastriques et exerce des
effets opposés (inhibiteurs ou stimulants) sur le système nerveux central ou périphérique.
3. Les actions biologiques de l’histamine dérivent de l’activation de 4 types de récepteurs
H1, H2, H3 et H4. Les récepteurs H1 prédominent au niveau des muscles lisses (bronches,
intestins, etc), des fibres nerveuses, et des cellules immuno-inflammatoires, les
H2 dans l’estomac, le cœur , les H3 sur les fibres nerveuses centrales ou périphériques
et les H4 sur les cellules immuno-inflammatoires. 4. Les antihistaminiques H1 sont
classés en deux groupes : le premier concerne les produits possédant des effets sédatifs
et anticholinergiques alors que les produits du 2ème groupe (ou antihistaminique de
nouvelle génération) en sont dépourvus. Seuls ces derniers sont habituellement aujourd’hui
prescrits. L’antagoniste est généralement de type non compétitif et de longue durée.
5. Les antihistaminiques H1 sont efficaces dans le traitement de réactions allergiques,
telles que les pollinoses saisonnières ou perannuelles, les dermatoses (urticaires
aiguës, piqûre d’insectes, prurits allergiques, etc…)...;
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