Description : Le blocage du système rénine-angiotensine avec les inhibiteurs de l'enzyme de conversion
(IEC) ou les antagonistes des récepteurs AT1 (ARA) est devenu une des approches thérapeutiques
majeures en médecine. Alors que les premiers inhibiteurs du SRA développés ont été
les IEC et les ARA, il aurait été plus intéressant d'un point de vue physiopathologique
de développer un inhibiteur de la rénine. En effet, la rénine en elle-même offre une
cible plus spécifique d'inhibition du SRA, puisque l'angiotensinogène est son seul
substrat connu et que la réaction rénine-substrat est l'étape limitante du système.
La recherche d'inhibiteurs de la rénine a été très active il y a une vingtaine d'années,
mais s'est heurtée à de très grandes difficultés de mise au point. De nouveaux inhibiteurs
de la rénine humaine, tels que l'aliskiren, ont été récemment développés, selon une
approche fondée sur la modélisation de la structure du site actif de la rénine analysé
en cristallographie aux rayons X. Les résultats des études précliniques et cliniques
suggèrent que cette molécule puisse avoir un intérêt dans la prise en charge des pathologies
cardiovasculaires et rénales.;
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