Description : Les béta-bloquants constituent une famille hétérogène d’antagonistes compétitifs spécifiques
des récepteurs ß-adrénergiques, d’utilité majeure dans le traitement des maladies
cardio-vasculaires. Leurs propriétés pharmacodynamiques et pharmacocinétiques dépendent
de la molécule considérée, et constituent des critères de sélection. Ainsi, le choix
d’un ß-bloquant dépendra de l’importance de sa cardiosélectivité, de l’existence d’une
activité sympathomimétique intrinsèque, de leur liposolubilité (conditionnement leur
franchissement ou non de la barrière hémato-encéphalique) ou encore de ses effets
stabilisants de membrane du à l'inhibition de courants ioniques (et donc d'une action
anti-arythmique). L’importance du métabolisme hépatique et/ou de l’élimination rénale
est variable d’une molécule à l’autre et constitue aussi un critère de choix d’un
ß-bloquant pour un patient donné. Les ß-bloquants sont indiqués en première intention
dans le traitement de l’hypertension artérielle et le traitement des coronaropathies
(angor stable, syndromes coronaires aigus). Ces 2 indications reposent sur leurs effets
inotrope et chronotrope négatifs. Ils sont associés à une diminution du débit et du
travail cardiaques, ce qui diminue les besoins myocardiques en oxygène, bénéfiques
dans la maladie coronarienne, et sont également associés à une diminution de la pression
artérielle. Certains ß-bloquants (carvédilol, bisoprolol, métoprolol LP, nébivolol)
ont une autorisation de mise sur le marché dans le traitement de l’insuffisance cardiaque
systolique chronique stable. Leur efficacité dans cette indication semble liée à une
action sur le remodelage myocardique délétère induit, en particulier, par une activation
neurohormonale excessive. Enfin, la migraine, le traitement des varices oesophagiennes
et le tremblement essentiel sont des indications particulières, entre autres, de certains
béta-bloquants. Les effets indésirables sont rares si les contre-indications sont
respectées. Il s’agit de bradycardies, d'hypotensions artérielles, de décompensations
d’une insuffisance cardiaque, de vasoconstrictions des extrémités, de troubles de
l'érection chez l'homme, de troubles nerveux centraux (cauchemars, insomnies, cuachemars...)
pour les ß-bloquants ayant une forte liposolubilité, d’aggravation d’un asthme ou
d’un syndrome respiratoire obstructif, ou d’épisodes hypoglycémiques chez les sujets
diabétiques traités par insuline. Le choix éclairé de la molécule ß-bloquante, en
fonction de ses propriétés pharmacologiques d’une part et des pathologies associées
du patient d’autre part, permet de limiter ces effets. Un traitement par ß-bloquant
ne doit jamais être arrêté brutalement, au risque de la survenue d’un effet rebond.
Enfin, il faut adapter généralement la posologie des béta-bloquants en fonction de
l’âge du patient et en fonction de la présence d’une insuffisance hépatique et/ou
rénale. Même si la plupart des béta-bloquants diffèrent par leur pharmacocinétique,
ils ont tous à peu près la même efficacité. Seules les différencient les autorisations
de mise sur le marché obtenues dans certaines indications respectives différentes.;
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