Description : L’aripiprazole, molécule antipsychotique commercialisée en France en 2004 est le premier
agoniste partiel des récepteurs dopaminergiques D2 de cette classe. Son spectre
de liaison comprend également les récepteurs D3 et plus modérément D4, les récepteurs
sérotonergiques 5-HT1A (agoniste partiel) et 5-HT2A (antagoniste), les récepteurs
adrénergiques et H1 histaminergiques. Il est dépourvu d’affinité pour les récepteurs
muscariniques. Comme tout antipsychotique, ses effets utiles en clinique concernent
principalement les psychoses schizophréniques et apparentées et il peut être prescrit
dans les accès maniaques des troubles bipolaires. L’originalité de son mécanisme d’action
lui permettrait d’agir, selon l’environnement dopaminergique, comme un antagoniste
dopaminergique sur les manifestations positives et en agoniste sur les signes négatifs.
Ses principales caractéristiques pharmacocinétiques sont : bonne biodisponibilité,
très forte liaison aux protéines plasmatiques, grand volume de distribution, métabolisation
hépatique par les CYP 3A4 et 2D6, avec formation d’un métabolite actif, le déhydro-aripiprazole,
longue demi-vie et excrétion mixte, urinaire et hépatique. L’association avec des
inducteurs ou inhibiteurs des enzymes impliquées dans le métabolisme engendre des
interactions médicamenteuses à prendre en compte...;
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