Description : La découverte de la chlorpromazine a fondé la psychopharmacologie et les phénothiazines
représentent la plus ancienne famille d’antipsychotiques disponibles. Actuellement,
le nombre de molécules commercialisées s’est réduit à six : chlorpromazine, cyamémazine,
fluphénazine, lévomépromazine, pipotiazine et propériciazine. Leur profil de liaison
aux récepteurs, de nature antagoniste, comprend les récepteurs dopaminergiques D2,
liaison rendant compte de leur efficacité et histaminergique H1, muscarinique et adrénergique
11 à l’origine de certains de leurs effets indésirables. L’indication principale
des phénothiazines neuroleptiques est le traitement des psychoses aiguës ou chroniques
de l’adulte. Ces médicaments sont aussi utilisables dans les troubles graves du comportement
de l’enfant avec agitation et agressivité. En dehors de la psychiatrie, certaines
de ces molécules sont également prescrites pour leurs propriétés antiémétiques et
sédatives, pour des patients cancéreux et les malades en fin de vie. Les esters en
suspension huileuse présentent un intérêt dans les formes chroniques, pour une meilleure
observance. Les phénothiazines possèdent un effet de premier passage important d’où
une biodisponibilité variable et souvent médiocre, une demi-vie d’élimination longue
et encore plus longue pour les nombreux métabolites, une métabolisation hépatique
importante. Selon les molécules l’élimination est à prédominance urinaire ou fécale.
Les effets indésirables sont dominés par les effets de classe et comprennent principalement
des manifestations d’ordre neurologique, végétatif et endocrinien...;
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