Traductions automatiques des définitions par l'ANS : Un dérivé synthétique de l'acide hydroxamique à activité antinéoplasique. Le vorinostat,
un composé polaire-plan de seconde génération, se lie au domaine catalytique des histones
désacétylases (HDACs), ce qui permet d'obtenir la partie hydroxamique de l'ion zinc
chélaté situé dans les poches catalytiques du HDAC, inhibant ainsi la déacétylation
et conduisant à une accumulation à la fois d'histones hyperacétylées et de facteurs
de transcription. L'hyperacétylation des protéines de l'histone conduit à l'upregulation
de la kinase cycline p21, suivie d'un arrêt en G1. L'hyperacétylation des protéines
non-histones telles que les suppresseurs de tumeur p53, la tubuline alpha et la protéine
de choc thermique 90 produit des effets antiprolifératifs additionnels. Cet agent
induit également l'apoptose et sensibilise les cellules tumorales;