Biodistribution et dégradation sanguine du 99mTc-bicisate chez l'homme : étude préliminaire
Auteurs : COHEN H1, MORETTI J1, DE BECO V1, GODI C1, LAURET C1, SARRAZIN A1, LINSKER S1Cette étude prospective préliminaire évalue la biorépartition du neurotraceur 99mTc-bicisate (99mTc-ECD) chez l'homme en mesurant in vitro le 99mTc-ECD (ECD) et ses métabolites polaires 99mTc-EC- et 99mTc-EC2- (EC) dans le compartiment érythrocytaire et le compartiment plasmatique. L'étude a été effectuée avec l'ECD sur des échantillons de sang total humain provenant de cinq hommes (52 ± 8 ans) et cinq femmes (31 ± 4 ans) après des temps d'incubation variant de 1 à 60 minutes, et a comporté une extraction séparatrice de l'ECD en phase octanolique et des métabolites en phase aqueuse. Le compartiment érythrocytaire a capté 52 ± 1,6 % de l'ECD dès la première minute d'incubation, et la captation fut stable ensuite. Dans ces deux compartiments, le taux de dégradation de l'ECD en ses métabolites polaires a été, en moyenne, pour le plasma de 0,429 0,09 %/min, et pour l'érythrocyte de 0,427 ± 0,08 %/min. Le rendement de production de l'EC- et de l'EC2- a été de 0,297 ± 0,07 %/min dans le compartiment plasmatique et de 0,316 0,06 %/min dans le compartiment érythrocytaire. La différence des taux de dégradation entre les deux groupes étudiés, hommes (n = 5) et femmes (n = 5), n'était pas statistiquement significative (p < 0,005) et les variations interindividuelles très faibles. Les échanges entre ces deux compartiments ont ensuite été explorés par cinq lavages successifs du culot érythrocytaire par du NaCl 0,9 %: l'ECD a diffusé hors de l'érythrocyte dans le milieu de lavage et la concentration de EC- et EC2- est restée constante. La biodisponibilité sanguine du traceur ECD pour la sphère cérébrale est donc limitée par sa rétention dans le secteur érythrocytaire circulant et sa dégradation estérasique.