Les neurostéroïdes sont synthétisés par les cellules du système nerveux à partir de cholestérol ou de précurseurs stéroïdiens circulants. Comme les autres stéroïdes, ils exercent de puissants effets activationnels sur les fonctions cérébrales dont une partie est médiée par l'action sur des récepteurs membranaires. Cette revue fait le point sur les effets membranaires rapides des neurostéroïdes et leurs conséquences fonctionnelles sur l'expression douloureuse en expérimentation animale. À côté de leurs effets thérapeutiques potentiels en application exogène, les neurostéroïdes endogènes sont impliqués dans la modulation des messages « douloureux » périphériques dans la grande majorité des structures relais du système nociceptif en situations physiologique ou pathologique. La meilleure connaissance des mécanismes qui contrôlent la neurostéroïdogenèse endogène devrait permettre à l'avenir d'ouvrir de nouvelles pistes thérapeutiques pour le traitement des douleurs neuropathiques et des douleurs inflammatoires.