Les analgésiques opioïdes doivent passer la barrière hémato-encéphalique pour pouvoir atteindre leur site d'action au niveau central. Ce passage semble être limité par un transporteur membranaire, la glycoprotéine-P, qui a été décrite dans un premier temps au niveau des cellules tumorales, pour sa participation au développement de résistance aux traitements anticancéreux. Elle est sujette à des variations de sa fonction et de son expression causées d'une part par un polymorphisme génétique, mais également par son induction ou inhibition par des médicaments ou des xénobiotiques. Cet article discute de l'importance clinique que revêt cette glycoprotéine-P dans l'effet analgésique des opioïdes.