Objectifs : Les aminoglycosides conservent depuis plusieurs années une place importante dans la pharmacopée anti-bactérienne et en pathologie ORL. Cette revue de la littérature a pour but de souligner les règles d'utilisation des aminoglycosides basées sur les données expérimentales, pharmacologiques et cliniques. Méthode : Cette revue rassemble des études sur les mécanismes de toxicité des aminoglycosides, études réalisées in vitro et in vivo dans les modèles animaux, ainsi que des études pharmacologiques et cliniques lors d'administration des aminoglycosides par voie générale et locale. Résultats : Les aminoglycosides sont des molécules polycationiques et de faible poids moléculaire (500-1000). Ces molécules diffusent vers les compartiments de l'oreille interne à travers la membrane de la fenêtre ronde lors d'une administration par voie otique ou à partir du compartiment plasmatique. Leurs cibles cellulaires et moléculaires sont multiples. A l'échelle cellulaire, les cibles privilégiées des amynoglycosides sont les cellules ciliées externes cochléaires et les cellules ciliées vestibulaires. A l'échelle moléculaire, les aminoglycosides agissent par une désorganisation de la membrane plasmique, une inhibition de la synthèse protéique et une liaison à divers récepteurs membranaires perturbant la signalisation intracellulaire. L'ototoxicité des aminoglycosides dépend du type de molécule et de la concentration plasmatique du médicament. Il existe une relation linéaire entre les concentrations plasmatique et périlymphatique des aminoglycosides. Lors d'un passage sanguin des aminoglycosides, l'ototoxicité est favorisée par l'âge, l'insuffisance rénale et l'association à certains médicaments comme le furosémide. Lors d'une administration sous forme de goutte auriculaire sur un tympan ouvert, la toxicité dépend principalement de la surface de la perforation, de la fonction de la trompe d'Eustache, de la présence d'une otorrhée et de l'état de la muqueuse de la caisse du tympan. Conclusion : Actuellement, les nouvelles molécules avec une ototoxicité moindre, comme la nétilmicine, ont remplacé les aminoglycosides les plus ototoxiques dans leur usage parentéral. Cependant, l'ototoxicité des aminoglycosides reste un risque réel et impose des règles d'utilisation strictes en matière de diagnostic bactériologique, de posologie et de mode d'administration, tant par voie locale que par voie parentérale.