Les bêta₂-stimulants adrénergiques, bronchodilatateurs de référence, représentent avec les anti-inflammatoires, les bases essentielles du traitement de l'asthme. Outre leur propriété bronchodilatatrice, les bêta₂-stimulants ont un effet bronchoprotecteur vis-à-vis des agents bronchoconstricteurs indirects (adénosine, exercice, allergène). Cet effet bronchoprotecteur des bêta₂-stimulants est en bonne partie expliqué par leur effet inhibiteur sur la libération des médiateurs par les cellules inflammatoires. L'effet bronchoprotecteur initial des bêta₂-stimulants diminue de façon importante après quelques jours de traitement. Cette diminution rapide de l'effet bronchoprotecteur est expliquée par la désensibilisation des cellules inflammatoires à l'effet des bêta₂-stimulants. Les corticoïdes inhalés peuvent prévenir l'apparition d'une désensibilisation ou restaurer l'effet inhibiteur des bêta₂-stimulants sur les cellules inflammatoires in vitro, mais aussi chez les asthmatiques, préservant au moins en partie l'effet bronchoprotecteur des bêta₂-stimulants. Différentes études ont montré que l'adjonction d'un bêta₂ de longue durée d'action permet d'obtenir un meilleur contrôle de l'asthme que le doublement de la dose quotidienne de corticoïdes inhalés. De plus, l'adjonction d'un bêta₂ de longue durée d'action se traduit par une moindre incidence des exacerbations que sous corticothérapie isolée suggérant que l'association bêta₂-mimétiques de longue durée d'action et corticothérapie inhalée confère un meilleur contrôle de l'inflammation bronchique. Les bêta₂-stimulants peuvent induire l'activation et la translocation nucléaire des récepteurs des corticoïdes et en conséquence, renforcer l'effet anti-inflammatoire des corticoïdes. Cette propriété explique au moins en partie l'effet bénéfique des β₂-stimulants sur l'effet anti-inflammatoire des corticoïdes. En conclusion, les interactions positives (synergie) entre bêta-stimulants et corticoïdes peuvent expliquer l'efficacité de l'association de ces deux classes thérapeutiques dans le contrôle de l'asthme.