Les bisphosphonates sont de puissants inhibiteurs de la résorption osseuse, ayant une forte affinité pour l'os, où ils se lient fortement à l'hydroxyapatite et sont ingérés par les ostéoclastes actifs. À l'échelle cellulaire, leur mécanisme d'action associe une diminution du nombre d'ostéoclastes (diminution de la formation et de la durée de vie) et une diminution de leur adhésion à la matrice osseuse, surtout une inhibition de leur activité de résorption. À l'échelle moléculaire, ils induisent l'apoptose des ostéoclastes: les amino-bisphosphonates par la voie du mévalonate, les non-amino-bis-phosphonates par la formation de complexes non hydrolysables. Les bisphosphonates ont une action directe sur les cellules tumorales: inhibition des mécanismes impliqués dans la formation de métastases, apoptose des cellules tumorales.