Les bronchodilatateurs sont des médicaments connus depuis extrêmement longtemps et parmi les plus prescrits. Pourtant, leur évolution pharmacologique et galénique continue à être parmi les plus actives. Une revue des mécanismes d’action détaillée, des connaissances pharmacogénétiques et des principales données pharmacologiques des agonistes bêta-2-adrénergiques et des anticholinergiques est proposée. Des nouveaux agonistes bêta-2-adrénergiques, de court délai d’action et de très longue durée d’action, sont maintenant disponibles. Les effets secondaires déjà connus de ce type de traitement sont potentiellement importants. Le respect strict de l’autorisation de mise sur le marché dans la bronchopneumonie chronique obstructive (BPCO) est indispensable, notamment lorsqu’ils sont associés à des corticoïdes inhalés. La mesure de l’utilisation des bêta-agonistes de court délai d’action est un item indispensable de l’appréciation du contrôle de l’asthme et doit donc continuer à être considéré comme un baromètre de la maladie. Des hétérogénéités génétiques peuvent rendre compte d’efficacités différentes et seront peut-être étudiées en routine à l’avenir. Les anticholinergiques de longue durée d’action ont apporté un bénéfice dans la prise en charge de la BPCO. S’ils n’améliorent pas la survie dans la BPCO, ils ont tout de même montré leur efficacité sur de nombreux critères reflétant l’histoire naturelle de la maladie. Les associations bêta-2-agonistes et anticholinergiques ont fait leurs preuves dans la BPCO. Les bronchodilatateurs ont un cadre de connaissance strict et un profil pharmacologique favorable et évolutif ; cependant, leur utilisation à travers les derniers développements pharmaceutiques suggère une bonne connaissance des cadres nosologiques et cliniques de l’asthme et de la BPCO.