L'homme est exposé à la fois aux nitrosamines d'origine exogène et aux nitrosamines d'origine endogène. Le tabac, chez les fumeurs, et l'alimentation, chez les non-fumeurs, sont les principales sources d'exposition exogènes aux nitrosamines. Ces substances peuvent également être synthétisées dans l'organisme à partir de leurs précurseurs, soit en milieu acide, soit par médiation biologique. Les nitrosamines exercent leurs effets cancérigènes par alkylation de l'ADN, après activation préalable dans l'organisme. La cancérogénicité des nitrosamines chez l'animal a été amplement démontrée. Chez l'homme, de nombreuses études in vitro et des études épidémiologiques montrent que les nitrosamines d'origine alimentaire sont très probablement impliquées dans l'initiation de certains cancers, et notamment des cancers de l'œsophage, de l'estomac, du nasopharynx, et peut-être de la vessie, du col de l'utérus et du cerveau.