IntroductionLa buprénorphine est un agoniste partiel des récepteurs opioïdes μ, utilisé dans l’antalgie ou comme substitut dans l’addiction aux opiacés. L’imagerie PET permet l’étude non-invasive de sa biodistribution et de sa pharmacocinétique cérébrale et tissulaire. Nous présentons ici la première administration à l’homme de la 11C-buprénorphine chez des volontaires sains dans le cadre d’un essai clinique (EudraCT n°2017-001897-41).Matériel et méthodeLa buprénorphine (qualité pharmaceutique) a été obtenue par radiomarquage au carbone 11 en position O-méthyl. 3 sujets sains (hommes, âge moyen = 27 ans) ont reçu un bolus iv de 11C-buprénorphine (208 ± 72 MBq) puis subit une imagerie corps entier de 90 min sur TEP-IRM. GE Signa. La reconstruction permit d’obtenir des images TEP dynamiques superposées à l’IRM (séquences de 2 à 16 min). Les courbes temps-activités d’organes cibles (corrigées de la décroissance) ont été déterminées à partir des volumes d’intérêt issus du logiciel Pmod. La concentration radioactive par organe est exprimée en pourcentage de la dose injectée par volume ( %ID.cm-3 ± écart-type).RésultatsLes sites majeurs de biodistribution étaient le foie (0,0108 ± 0,0040 %ID.cm-3), la vésicule et les canaux biliaires (0,1652 ± 0,1873 %ID cm³) en accord avec le métabolisme hépatique connu de la buprénorphine. Les séquences tardives montraient une sécrétion duodénale évoluant vers le jéjunum. Peu de radioactivité a été observée au niveau urinaire (dernière séquence 0,0353 ± 0,0184 %ID cm^-3) suggérant une faible élimination par ce biais. la distribution cérébrale était importante et cohérente avec la localisation connue des récepteurs μ. Une discrète fixation myocardique (0,0021 ± 0,0002 %ID cm³) fut également observée. Aucun volontaire n’a rapporté d’effet indésirable.ConclusionCette étude first-in-man d’imagerie TEP-IRM de la 11C-buprénorphine a permis d’observer la biodistribution et est cohérente avec son profil pharmacocinétique. La fixation cérébrale est également jugée satisfaisante pour l’imagerie des récepteurs opioïdes μ et témoigne d’une sécurité d’utilisation appropriée. la localisation myocardique de la buprénorphine est possiblement liée à l’expression de récepteurs opioïdes impliqués dans la régulation cardiovasculaire et la résistance myocardique au stress[1]. De futures études pourront être menées pour étudier les récepteurs aux opiacées hors du système nerveux central.