La connaissance de la sensibilité du cancer du sein aux estrogènes est à l’origine de l’hormonothérapie. La sensibilité aux estrogènes des cellules tumorales se fait par l’intermédiaire des récepteurs d’estradiol (RE) et de progestérone (RP). La présence dans le tissu tumoral de l’un au moins des deux récepteurs est nécessaire pour définir l’hormonosensibilité de la tumeur. L’hormonothérapie du cancer du sein cherche à supprimer l’action stimulante des estrogènes sur les cellules tumorales. Elle est basée sur la privation en estrogènes des cellules tumorales — suppression ovarienne (SO) ou inhibiteurs de l’aromatase (IA) — ou sur le blocage des RE — tamoxifène (TAM). Dans le cancer du sein métastatique, l’hormonothérapie permet d’obtenir des régressions tumorales importantes et durables au prix d’effets secondaires mineurs. Chez la femme jeune, le TAM est le traitement de référence, éventuellement associé à la SO. Chez la femme ménopausée, les IA sont plus efficaces que le TAM et sont utilisés en première ligne. Le TAM peut être proposé en seconde ligne. Le fulvestrant n’est pas supérieur aux autres traitements. En traitement adjuvant, l’hormonothérapie réduit le risque de rechute et le risque de décès. Chez la femme non ménopausée, elle est basée sur le TAM, éventuellement associé à la SO. Chez la femme ménopausée, l’hormonothérapie doit intégrer un IA. Ils nécessitent une surveillance étroite de la masse osseuse.