L'indinavir, inhibiteur de la protéase du virus de l'immunodéficience humaine (VIH), présente une importante variabilité pharmacocinétique, liée à un métabolisme hépatique intense. Nous avons analysé les données de la littérature afin de déterminer si le suivi thérapeutique de l'indinavir pouvait être proposé. L'efficacité virologique de l'indinavir chez des patients infectés avec un virus sauvage est obtenue pour des concentrations résiduelles supérieures à 100 - 150 ng/mL. Concernant la relation exposition-toxicité, le risque de survenue d'une toxicité rénale (lithiase urinaire) est plus fréquemment associé à des concentrations résiduelles supérieures à 500 - 1 000 ng/mL. Des études avec concentrations contrôlées ont montré que le suivi thérapeutique permet d'obtenir des concentrations efficaces et bien tolérées d'indinavir, permettant de proposer un niveau de preuve fortement recommandé pour le suivi thérapeutique pharmacologique de l'indinavir non associé au ritonavir et recommandé pour l'indinavir associé au ritonavir.