De nombreux médicaments hypolipémiants sont en cours de développement : la rosuvastatine et la pitavastatine sont deux nouvelles statines de synthèse et le colesevelam est une nouvelle résine séquestrante des acides biliaires. Parmi les nouvelles classes thérapeutiques, il faut citer les inhibiteurs de l'absorption du cholestérol dont l'ézétimibe est le chef de file, les activateurs des PPAR-a et des PPAR-γ, les inhibiteurs de l'ACAT, les inhibiteurs de la MTP, les inhibiteurs de la CETP et également les inhibiteurs du transporteur des acides biliaires. Ces nouveaux composés sont souvent développés en association aux statines, associations statine-ézétimibe et statine-colesevelam dans les hypercholestérolémies pures et association statine-activateur des PPAR- α et -y dans les hyperlipidémies combinées et le diabète de type 2. L'intérêt clinique des autres familles médicamenteuses reste à préciser. Enfin, la découverte de nouveaux récepteurs spécifiques des lipoprotéines tels les récepteurs ABCA1 ou SRB1 laissent prévoir de nouvelles cibles potentielles pour une intervention pharmacologique.