La mise à disposition récente de nouveaux agents anticancéreux dit de thérapie ciblée ne doit pas occulter le fait que les progrès constants observés ces dernières années dans le traitement des tumeurs restent largement dus à l’utilisation d’agents conventionnels : cytotoxiques ou hormono-modulateurs. Dans les vingt dernières années, des améliorations très significatives dans les taux de réponses ont été obtenues par une utilisation plus pharmacologiquement raisonnée d’anticancéreux conventionnels. Cependant, une voie très prometteuse de recherche en cancéro-pharmacologie consiste en l’amélioration de la pharmacocinétique (biodisponibilité, distribution, ciblage, vectorisation) d’anticancéreux d’efficacité bien reconnue, notamment par des modifications galéniques. Les analogues de la LH-RH, base de l’hormonothérapie des cancers prostatiques et nécessitant une administration répétée, ont largement bénéficié de nouvelles formes galéniques, microparticulaires ou implants,permettant une libération prolongée sur plusieurs mois. L’amélioration de la biodisponibilité orale d’anticancéreux qui étaient jusqu’alors administrés uniquement par voie parentérale, a permis de simplifier les traitements. Des formes injectables liposomales de doxorubicine permettent d’en limiterla cardiotoxicité et d’en augmenter la demie-vie (liposomes pégylés). Le ciblage moléculaire par l’utilisation d’immunovecteurs est également un domaine d’intense recherche.