La mélatonine est une hormone qui intervient dans des processus physiologiques comme le rythme circadien, les sécrétions hormonales et probablement dans la modulation d'autre systèmes comme le système immunitaire. Des récepteurs de haute affinité pour la mélatonine, actuellement pharmacologiquement classés en deux types Mel₁ et Mel₂, ont été, dans un premier temps, localisés dans différents organes et structures du cerveau puis clonés pour un certain nombre d'entre eux. L'inhibition de l'adénylate cyclase par les récepteurs Mel₁ est la voie de signalisation la mieux connue sans qu'à elle seule, elle puisse expliquer la complexité des phénomènes observables. La stimulation de la phospholipase C ou de canaux potassium ont aussi été mentionnées comme des voies de transduction associées à ces récepteurs. La présente revue résume les progrès récents dans le domaine de la caractérisation et de la signalisation des récepteurs.