Le poumon est directement accessible à des médicaments administrés en aérosol. En fonction du comportement intrapulmonaire de chaque molécule, l'administration sous forme d'aérosol peut permettre soit une action topique pulmonaire, soit une action systémique grâce au large réseau vasculaire du poumon. Le comportement intrapulmonaire d'une molécule inhalée n'est pas prévisible et doit faire l'objet d'une étude particulière. Certains médicaments à vocation systémique ont un effet topique après administration par aérosol : le furosémide, l'amiloride, la morphine, les interférons, la cyclosporine et la prostacycline. D'autres médicaments ont des effets systémiques après administration par aérosol : l'insuline, l'hormone de croissance, la LHRH, la calcitonine et la nicotine. L'héparine peut être classée dans les deux groupes en fonction de la dose et du mode d'utilisation.