La chimiothérapie des cancers colorectaux métastasés a démontré qu'elle apportait un bénéfice symptomatique et prolongeait la survie. Le traitement de référence actuel repose sur la modulation du 5-fluorouracile (5-FU) par l'acide folinique dont les meilleurs schémas d'administration comportent du 5-FU en perfusion continue de 24 ou 48 heures et sont hebdomadaires ou bimensuels. Le taux de réponse est d'environ 30 p. 100, la médiane de survie sans progression de 6 à 8 mois, la médiane de survie de 10 à 15 mois et la toxicité modérée. De nouvelles drogues sont disponibles ou en cours d'évaluation : prodrogues du 5-FU, raltitrexed, CPT11, oxaliplatine, trimétrexate. Les synergies avec le 5-FU permettent d'envisager des polychimiothérapies plus efficaces.