L'établissement de relations entre pharmacocinétique et pharmacodynamie des médicaments anticancéreux peut permettre d'adapter individuellement leur posologie. Notre connaissance de ce type de relations a considérablement grandi ces dernières années. Après une revue des différentes sources de variabilité de la pharmacocinétique et de la pharmacodynamie de ces médicaments, les différents modèles utilisables pour relier ces deux notions sont analysés et critiqués. Finalement, trois méthodes d'adaptation de posologie des médicaments anticancéreux fondées sur des critères pharmacocinétiques sont proposées et leurs principales applications revues.