Caractérisation in vitro de l'activité du S9788, un nouveau modulateur de la résistance multidrogue.
Auteurs : Pérez V1, Pierré A, Léonce S, Anstett M, Prost JF, Atassi GLe S9788 est un dérivé triazinoaminopipéridine 250 fois plus actif que le vérapamil pour sensibiliser la lignée DC-3F/AD à l'actinomycine D: Son activité modulatrice de la résistance multidrogue a été confirmée sur les lignées DC-3F/AD, P388/ADR-10, P388/VCR-20, KB-AI, K562/R, SI/tMDR et COLO320 DM, vis-à-vis de l'actinomycine D, la doxorubicine, la vincristine, la vinblastine et l'étoposide. En fonction du cytotoxique et de la lignée, le S9788 est deux à 255 fois plus actif que le vérapamil, et semble potentialiser préférentiellement la cytotoxicité des dérivés des vinca-alcaloïdes. Le S9788 modifie peu l'accumulation de la vincristine dans les cellules parentales sensibles et leur sensibilité aux cytotoxiques.