Stimulation in vitro par des dérivés de l'ellipticine des coupures de l'ADN induites par l'ADN topo-isomérase II: relation structure-activité.
Auteurs : Fossé P1, Charra M, Paoletti C, Saucier JM, René BAffiliations : 1Laboratoire de biochimie-enzymologie, CNRS URA 147, INSERM U 140, institut Gustave-Roussy, Villejuif, France.
Date 1994 Mars, Vol 81, Num 3, pp 194-202Revue : Bulletin du cancerType de publication : article de périodique; Résumé
Les ellipticines sont des composés aromatiques s'intercalant entre les paires de bases de l'ADN qui présentent une activité antitumorale. L'activité cytotoxique de ces composés est liée à la présence d'un groupement OH en position 9 du noyau pyridocarbazole et à leur interaction avec l'ADN topo-isomérase II. La capacité de 13 dérivés de l'ellipticine à stabiliser in vitro les complexes covalents topo-isomérase II-ADN a été étudiée. Nos résultats, obtenus avec cinq couples de composés hydroxylés et non hydroxylés, indiquent que le groupement OH en position 9 joue un rôle crucial dans la stabilisation des complexes covalents.
Mot-clés auteurs
Agent intercalant; Alcaloïde; Anticancéreux; Clivage; DNA topoisomerase (ATP-hydrolysing); DNA; Ellipticine; In vitro; Inhibiteur enzyme; Relation structure activité;
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Fossé P, Charra M, Paoletti C, Saucier J M, René B. Stimulation in vitro par des dérivés de l'ellipticine des coupures de l'ADN induites par l'ADN topo-isomérase II: relation structure-activité. Bull Cancer. 1994 Mar;81(3):194-202.