Le développement des bisphosphonates et des agents anti-RANK/RANKL a été associée à une meilleure compréhension des processus physiologiques et pathologiques du remodelage osseux. De nouveaux agents ont ensuite été développés dans l'optique du ciblage de facteurs associés à l'ostéoclastogenèse (TGFβ, PTHrP), de voies de signalisations activées au cours du remodelage osseux (Src, Cathepsin K) ou des processus de dissémination (homing) des cellules tumorales dans l'os (chemokines). Cette revue propose de présenter le rationnel sous-jacent pour ces différentes pistes ainsi que les résultats cliniques disponibles. Les perspectives d'émergence de nouveaux agents ciblant le remodelage osseux sont ainsi discutées.