Le développement de méthodes d’imagerie in vivo applicables à la recherche biomédicale et pharmaceutique s’appuie sur les innovations technologiques issues de l’imagerie médicale. Plusieurs techniques d’imagerie telles que l’IRM, la médecine nucléaire, l’imagerie optique, l’imagerie ultrasonore et l’imagerie rayons-X sont utilisées en imagerie expérimentale avec des performances technologiques équivalentes voire supérieures à celles obtenues avec des équipements radiologiques. Pour toutes ces modalités d’imagerie, des agents diagnostiques sont utilisés afin d’augmenter le contraste et la spécificité. L’imagerie moléculaire correspond au ciblage d’évènements biologiques à l’aide d’agents diagnostiques spécifiques. Le radiomarquage d’une nouvelle molécule permet in vivo, de visualiser sa biodistribution, de quantifier sa fixation sur la cible d’intérêt et de suivre son élimination. Les méthodes d’imagerie non invasives sont intéressantes pour suivre, in vivo,l’évolution de perturbations biologiques au cours du temps (études longitudinales). Grâce à l’essor des nanotechnologies, la conception de nano-objets pour délivrer des médicaments de façon ciblée et monitorée par imagerie est possible. Les développements de technologies hybrides associant deux méthodes d’imagerie, et de traceurs bimodaux détectables par ces deux méthodes, renforcent les perspectives d’applications et de validation des preuves de mécanisme in vivo pour de nouveaux agents pharmacologiques.