Les microtubules sont des éléments fortement dynamiques du cytosquelette qui constituent une cible thérapeutique importante chez les patients atteints de cancers. Les agents antitubulines font partie de la pharmacopée du cancer depuis plusieurs décennies et jusqu’à l’arrivée des thérapeutiques ciblées constituaient la seule alternative thérapeutique aux médicaments ciblant l’ADN. Il existe actuellement un nombre important de vinca-alcaloïdes, de taxanes mais également de nouveaux agents plus récemment approuvés, tels que l’ixabépilone ou l’éribuline. Les maytansinoïdes ont été utilisés pour la production d’immunoconjugués, des anticorps monoclonaux liés de façon covalente à des agents antimitotiques. Lescreeningd’espèces botaniques et marines continue d’identifier de nouveaux agents antitubulines avec des propriétés prometteuses. Une spécificité accrue pour les cellules cancéreuses, une réduction des propriétés neurotoxiques et une moindre sensibilité aux mécanismes de chimiorésistance constituent des objectifs importants dans la recherche de nouveaux agents antitubulines.