Les inhibiteurs de tyrosine kinase (TKI) de l’EGFR (erlotinib et gefitinib) sont utilisés dans le cancer bronchique non à petites cellules (CBNPC) de stade IV en 2^eet 3^eligne de traitement, et pour le gefitinib en première ligne en cas de mutation activatrices de l’EGFR. Ces drogues sont particulièrement efficaces en présence de ces mutations, avec des taux de réponse d’environ 60–70%. Les données pharmacologiquesin vitroetin vivochez l’animal suggèrent un effet équivalent de l’erlotinib et du gefitinib. Une seule étude de phase II a comparé directement les deux molécules en 2^eligne, avec un avantage non significatif en termes de réponse et de survie sans progression pour le gefitinib. Par contre le profil de tolérance cutanée était statistiquement supérieur avec le gefitinib. Les comparaisons indirectes des deux produits dans les différents essais de phase III où ils sont comparés à des chimiothérapies en 1^religne sont délicates, avec notamment un impact important du bras contrôle sur le hazard ratio pour la survie sans progression ou pour la survie globale. Cependant, les taux de réponse semblent similaires. Les études de cohortes et les études de phase IV montrent une absence de différence significative de réponse et de survie, et un profil de tolérance similaire.