Les analgésiques opiacés constituent les composés les plus efficaces pour le traitement des douleurs sévères. Cependant, leurs effets secondaires en limitent l'utilisation thérapeutique. Il est donc nécessaire d'explorer de nouvelles modalités de recherche afin de mettre au point des ligands dotés d'un meilleur profil thérapeutique. À cet égard, la sélectivité fonctionnelle semble ouvrir des perspectives prometteuses. Elle consisterait à exploiter la capacité des ligands à stabiliser différentes conformations de récepteurs activant des voies de signalisation distinctes. Il serait ainsi possible d'obtenir des ligands favorisant l'activation des voies associées à l'analgésie au détriment de celles associées aux effets indésirables. Cet article propose un tour d'horizon des travaux qui mettent en évidence la sélectivité fonctionnelle des ligands des récepteurs opiacés μ et δ et expose deux hypothèses concernant le type de sélectivité fonctionnelle à cibler pour réduire le développement de tolérance analgésique.