L'endothélium était pour les physiologistes classiques une surface d'échange et une barrière mais on se doutait peu de son importance dans la régulation de la vasomotricité. Successivement, la prostacycline, le facteur relaxant d'origine endothéliale, le facteur hyperpolarisant, les facteurs de contraction de l'endothélium et en particulier l'endothéline ont été mis en évidence et leurs rôles physiologiques sont en cours d'évaluation. Ces différents agents sont passés en revue ainsi que les hypothèses faites quant à leurs éventuels rôles en pathologie vasculaires. La fonction ou les fonctions de l'endothélium sont probablement altérées dans de nombreuses pathologies humaines.