Les récepteurs-canaux du glutamate (iGluR) sont responsables de la transmission synaptique excitatrice rapide dans le cerveau des vertébrés. Les différentes familles d'iGluR (récepteurs AMPA, kaïnate et NMDA) ont une organisation moléculaire semblable, divers domaines d'origine bactérienne ayant été assemblés au cours de l'évolution pour façonner une architecture commune. Durant la dernière décennie, les apports complémentaires de la cristallographie et de l'électrophysiologie ont permis des avancées majeures dans la compréhension des mécanismes moléculaires qui régissent l'activation et la modulation des iGluR. Cette revue présente ces mécanismes et montre en quoi une connaissance détaillée du fonctionnement des iGluR permet d'appréhender leur rôle au niveau de la synapse excitatrice, mais également leur potentiel comme cibles d'intérêt thérapeutique dans le traitement de certaines pathologies neurologiques ou psychiatriques.