Les cancers bronchiques à petites cellules (CBPC) sont des tumeurs malignes agressives, caractérisées par leur forte chimiosensibilité primaire. Malheureusement, pour la grande majorité des patients, la rechute est la règle avec l’apparition de mécanismes de résistance secondaire. À l’ère des thérapies moléculaires ciblées, la caractérisation d’un grand nombre d’anomalies moléculaires a favorisé la réalisation de plusieurs essais thérapeutiques. Cette revue de la littérature résume les diverses approches pharmacologiques employées dans le CBPC en vue d’améliorer la survie dans les formes localisées et diffuses de cette maladie. Les premiers essais avec des thérapies moléculaires ciblées n’ont pas permis de faire mieux que le doublet standard par cisplatine-étoposide dans les formes diffuses. Cependant, de nouvelles cibles continuent d’être identifiées, et de nombreux traitements sont actuellement en cours d’évaluation, notamment en ce qui concerne l’angiogenèse, la transduction du signal, le cycle cellulaire ou l’apoptose.