Köhler et Milstein ont publié en 1975 une méthode de production d'anticorps monoclonaux de souris aux spécificités prédéfinies, travail qui fut récompensé par le prix Nobel en 1984. Depuis, le domaine s'est développé rapidement, de nouvelles méthodes de production ont été créées: technologie de l'ADN recombinant, technique de phage display, création d'animaux génétiquement modifiés. Après la première application clinique des anticorps monoclonaux d'origine murine, de nouvelles classes d'anticorps monoclonaux chimériques, humanisés et humains sont apparues. Ces anticorps associent une meilleure efficacité et moins d'effets indésirables. Les développements menés depuis une trentaine d'années ont abouti à la production de plus de vingt-cinq anticorps à visée thérapeutique disposant d'une autorisation de mise sur le marché pour diverses applications, par exemple dans le domaine de l'oncologie, des maladies inflammatoires, des maladies cardiaques et de la transplantation. Des médicaments pour de nombreuses autres applications sont en cours de développement.