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Synthèse, étude chimique et toxicologique d’un nouveau dérivé benzimidazole

Auteurs : Ansar M, Zellou A1, Faouzi MEA1, Zahidi A2, Serroukh S3, Lmimouni BE3, Cherrah Y1, Taoufik J2
Affiliations : 1Laboratoire de pharmacologie et de toxicologie, faculté de médecine et de pharmacie, université Mohamed V-Souissi, BP 6203, Rabat Instituts, Rabat, Maroc2Laboratoire de chimie thérapeutique, faculté de médecine et de pharmacie, université Mohamed V-Souissi, BP 6203, Rabat Instituts, Rabat, Maroc3Laboratoire de parasitologie-mycologie, hôpital militaire d’instruction Mohammed V, Rabat, Maroc
Date 2009 Mars, Vol 67, Num 2, pp 78-83Revue : Annales pharmaceutiques françaisesType de publication : article de périodique; DOI : 10.1016/j.pharma.2008.11.001
Article original
Résumé

L’hydatidose est une parasitose cosmopolite qui demeure un véritable problème de santé publique dans les pays de forte endémie. Son traitement fait appel essentiellement à la chirurgie, qui comporte une morbidité et une mortalité non négligeables, en plus des contre-indications, d’où l’intérêt de développer un traitement médical dont le principal représentant est l’albendazole. L’efficacité de ce composé est prouvée, mais limitée par sa mauvaise biodisponibilité due à sa faible absorption par l’organisme. Afin d’améliorer la biodisponibilité de cette molécule, nous avons synthétisé un ester à partir de l’albendazole à solubilité complètement modifiée par rapport au princeps. Cette synthèse a été réalisée avec un rendement de 75 %. La structure du produit de synthèse a été vérifiée et établie par spectrométrie d’absorption moléculaire infrarouge et par spectrométrie de résonance magnétique nucléaire du proton. Une étude de toxicité aiguë effectuée chez la souris a révélé que ce produit est peu toxique par voie intrapéritonéale et par voie orale, avec une dose létale 50 de 2500 mg/kg per os et de 2250 mg/kg par voie intrapéritonéale, valeurs comparables à celles de l’albendazole. L’étude parasitologique a montré qu’en dépit des changements structuraux apportés à l’albendazole, l’activité antiparasitaire a été conservée.

Mot-clés auteurs
Kyste hydatique; PAIR; ; Échinococcose; Albendazole; Mébendazole;
 Source : Elsevier-Masson
 Source : MEDLINE©/Pubmed© U.S National Library of Medicine
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Citer cet article
Ansar M, Zellou A, Faouzi MEA, Zahidi A, Serroukh S, Lmimouni BE, Cherrah Y, Taoufik J. Synthèse, étude chimique et toxicologique d’un nouveau dérivé benzimidazole. Ann Pharm Fr. 2009 Mar;67(2):78-83.
Courriel(Nous ne répondons pas aux questions de santé personnelles).
Dernière date de mise à jour : 27/11/2015.


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