Le rivaroxaban (Xarelto^®) est une molécule inhibant de manière directe le facteur Xa de la coagulation, hautement sélective et administrée par voie orale.Les principales caractéristiques pharmacocinétiques du rivaroxaban sont une biodisponibilité d’environ 80 -100 %, une concentration maximale obtenue en 2 à 4 heures, une demi-vie d’élimination terminale de 7 à 11 heures, une élimination rénale directe sous forme active pour 1/3 et métabolisation hépatique par la voie des cytochromes P450 (3A4) pour 2/3.Les principales sources de variabilité sont la fonction rénale, la fonction hépatique et les inducteurs et inhibiteurs puissants du CYP450 3A4. Les études de phase II ont montré que ce produit peut être administré par voie orale en 1 ou 2 prises quotidiennes, sans surveillance biologique ni ajustement posologique, qu’il est contre-indiqué en cas d’insuffisance hépatique sévère et non recommandé pour les insuffisances rénales sévères.Sur le plan pharmacodynamique, il s’agit d’un inhibiteur direct et sélectif du facteur Xa, sans activité anti facteur IIa et sans interaction avec les plaquettes sanguines.Quatre phases II avec 2787 patients ont été réalisées dans la prévention de la maladie thromboembolique veineuse (MTEV) après chirurgie orthopédique majeure montrant que la posologie de 10 mg × 1 fois par jour était la dose optimale à tester en phase III. Deux études de phase II pour le traitement de la MTEV ont été réalisées avec 1446 patients. montrant que la posologie optimale à tester en phase III était de 15 mg × 2/jour pendant 3 semaines puis 20 mg × 1/jour au delà. Aucun signal de toxicité hépatique grave n’a été noté dans ces études de phase II.