> CXCR4 est un récepteur de chimiokine qui intervient dans diverses fonctions vitales, notamment la domiciliation des cellules souches dans la moelle osseuse, ainsi que le développement immunitaire et neuronal. Il joue également un rôle important dans plusieurs maladies, dont certaines sont mortelles ou chroniques: CXCR4 permet l'entrée du virus de l'immunodéficience humaine (VIH) dans les cellules cibles, attire des cellules cancéreuses vers les lieux de formation de métastases et dirige des effecteurs immuns vers les sites affectés lors de maladies inflammatoires telles que l'asthme et l'arthrite rhumatoïde. Les interventions pharmacologiques qui sur de longues périodes visent le récepteur CXCR4 doivent absolument tenir compte des fonctions vitales au sein desquelles il exerce une action dans l'organisme. Plusieurs éléments, dont l'état oligomérique de CXCR4, peuvent moduler la nature des signaux transmis par ce récepteur suite à la liaison de son ligand. Le déchiffrage des effets modulateurs qui en découlent devrait permettre des interventions plus ciblées, par exemple en utilisant des ligands allostériques qui bloquent sélectivement certaines fonctions du récepteur, pour ainsi adapter ses réponses fonctionnelles aux besoins thérapeutiques.