Depuis plusieurs décennies, les organométalliques et les organométalloïdes jouent un rôle important dans les chimiothérapies anticancéreuses, notamment certains dérivés du platine. L'arsenic trivalent, sous forme de trioxyde d'arsenic (As₂O₃; Trisenox®) est actuellement utilisé dans le traitement d'hémopathies malignes réfractaires, mais au prix d'effets indésirables importants. De plus, des études récentes ont démontré qu'un organoarsénié trypanocide, le mélarsoprol (Arsobal®), était plus actif que le trioxyde d'arsenic sur les leucémies myéloïdes. Nous avons synthétisé une série de dérivés du 2-phényl-[1,3,2]dithiarsolane-4-yl)-méthanol (As^III. Nos travaux ont permis de montrer que la substitution du cycle aromatique par un atome d'iode ou par un groupement amino-diméthoxytriazine permettait d'augmenter très significativement l'activité anti-leucémique et d'améliorer notablement l'index thérapeutique (IT = LD₅₀/lC₅₀) par rapport au trioxyde d'arsenic. Un des composés le plus intéressant semble être l'arsthinol, médicament anciennement utilisé comme amoebicide. Des vecteurs nanoparticulaires du mélarsoprol ont également été obtenus dans le but de modifier sa distribution tissulaire et de réduire ainsi sa toxicité cérébrale.