L'acronycine est un alcaloïde de série pyranoacridone, isolé d'arbustes appartenant au genre Sarcomelicope (Rutaceae), doté de propriétés antitumorales à large spectre. Cependant, les essais cliniques réalisés sur ce produit ont été assez décevants, en raison de sa puissance médiocre et de sa quasi-insolubilité dans les solvants biocompatibles. L'isolement à partir de divers Sarcomelicope de l'époxyde d'acronycine nous a conduits à émettre l'hypothèse d'une bioactivation in vivo de l'acronycine en l'époxyde correspondant. Sur la base de ce modèle, divers diesters de la cis-1,2-dihydroxy-1,2-dihydroacronycine ont été préparés et ont montré une activité supérieure à celle de l'acronycine vis-à-vis de la leucémie P388 et du carcinome du côlon C38 chez la souris. Des résultats suggérant que l'acronycine interagirait avec l'ADN ont conduit à synthèser des analogues pentacycliques de série benzo[b]acronycine. Sur des modèles de tumeurs solides humaines résistantes (poumon, ovaire, côlon) xénogreffées sur la souris immunodéprimée, divers esters et diesters de série 1,2-dihydroxy-1,2-dihydrobenzolblacronycine ont montré une efficacité et une activité curative supérieures à celles des médicaments actuellement utilisés en clinique humaine (paclitaxel, topotécan, vinorelbine). L'un d'entre-eux, la cis-1,2-diacétoxy-1,2-dihydrobenzo[b]acronycine, est actuellement développé par les Laboratoires Servier sous le code S23906-1. Le mécanisme d'action de ces composés diffère de celui de tous les anticancéreux commercialisés à ce jour et implique l'alkylation de l'azote en position 2 des unités guanine de l'ADN.