La chiralité est devenue un sujet majeur dans la synthèse, la découverte, le développement et la protection intellectuelle des médicaments. Le développement d'un énantiomère isolé offre des avantages théoriques et cliniques et deux stratégies sont possibles: soit le développer initialement, soit séparer le racémate en ses deux énantiomères. Aujourd'hui, la possibilité de développer spécifiquement un énantiomère est systématiquement considérée. Par ailleurs, la séparation du racémate en ses deux isomères a permis la commercialisation de médicaments innovants. Cette dernière possibilité est cependant limitée par différents facteurs: une possible interconversion des deux énantiomères, le profil pharmacocinétique moins favorable ou la toxicité de l'énantiomère le plus actif, ou encore la difficulté de démontrer la supériorité d'un énantiomère donné sur le racémate. La taille du marché, les positions des agences ou les problèmes de protection industrielle sont également des limites qui conduisent les industriels du médicament à souvent préférer le développement de nouvelles formes galéniques à celui d'un énantiomère lorsque le brevet du racémate vient à expiration.