Le criblage d'une série originale de composés, de structure benzocycloalkane, a conduit à la sélection de Procoralan® (ivabradine), premier inhibiteur sélectif du courant dépolarisant I_f (dit courant pacemaker) du noeud sinusal, pour le traitement de l'ischémie myocardique. In vitro, ce produit réduit, de façon directe, la fréquence de battements spontanés d'oreillettes droites isolées de rat et de déclenchement des potentiels d'action de préparations sino-auriculaires de lapin. Cet effet est lié à une diminution de la pente de dépolarisation diastolique du potentiel d'action et est sous-tendu par une inhibition sélective du courant pacemaker I_f du noeud sinusal. In vivo, l'ivabradine réduit sélectivement la fréquence cardiaque, tant au repos qu'à l'effort, sans modifier la contractilité myocardique, la conduction auriculo-ventriculaire ou la durée de repolarisation ventriculaire. Il limite de façon aussi efficace qu'un β-bloquant l'ischémie myocardique induite par l'exercice chez le porc et, de plus, réduit mieux la dysfonction myocardique contractile qui en résulte.