Le récepteur du Ca²⁺ extracellulaire (CaR) localisé à la membrane de la cellule parathyroïdienne, répond aux fluctuations des ions Ca²⁺ sériques et contrôle l’homéostasie calcique. Il appartient à la classe III des récepteurs couples aux protéines G. Son activité est contrôlée par divers ions divalents et trivalents, mais aussi par des molécules endogènes telles que les acides aminés aromatiques de forme L ou la spermine. Le développement de molécules calcimimétiques capables de potentialiser les actions du Ca²⁺ sur le CaR et de réduire la concentration de la parathormone circulante in vivo, ainsi que des etudes cliniques récentes, suggèrent qu’il constitue une nouvelle cible thérapeutique pour le traitement des hyperparathyroïdies primaires et secondaires. Les calcilytiques bloquent le CaR et stimulant la sécrétion de parathormone. Ces nouvelles molécules, qui agissent au niveau des sept domaines transmembranaires du CaR, devraient permettre de caractériser les fonctions physiologiques associées au CaR et aux ions Ca²⁺ extracellulaires dans divers tissus tels que le rein, l’os ou le cerveau.