L'évolution des traitements et des pratiques cliniques en transplantation d'organes a amené des modifications du suivi thérapeutique pharmacologique (STP) des immunosuppresseurs associés à la diminution du rejet de greffe. Une mise au point est proposée sur le STP du mofétil de mycophénolate, du sirolimus et de la ciclosporine avec le prélèvement 2 heures après la prise (C₂). Pour chacune de ces molécules il est fait état de leurs caractéristiques pharmacocinétiques, expliquant l'utilité de leur STP. En outre, nous présentons une revue de la littérature concernant les études menant aux modifications des STP, les méthodes de dosage et les stratégies thérapeutiques. Le STP apparaît ainsi indispensable pour diminuer la fréquence du rejet de greffe ainsi que celle des effets secondaires. D'autres études semblent néanmoins nécessaires pour déterminer de nouvelles stratégies de prélèvements ou de nouveaux intervalles thérapeutiques dans le cadre de nouvelles associations ou indications.