Le baclofène, médicament antispastique de référence, est un agoniste spécifique des récepteurs GABA B, très nombreux dans les couches superficielles de la moelle épinière. Administré par voie systémique, il traverse mal la barrière hémato-méningée et est distribué de façon égale entre le cerveau et la moelle épinière. Après administration orale, le baclofène est absorbé rapidement ; sa biodisponibilité est de l'ordre de 80-90 %, et il est éliminé par excrétion rénale. Les concentrations atteintes dans le LCS après une dose orale sont de 1/10^e seulement, ou moins, des valeurs plasmatiques. L'administration intrathécale directe de baclofène dans le traitement des spasticités sévères a été proposée en 1984 par Richard Penn avec, pour objectif, de réaliser une distribution médullaire sélective du principe actif et ainsi d'éviter des effets secondaires de type supraspinaux. Des études pharmacocinétiques du baclofène après administration intrathécale ont été réalisées ces dernières années chez l'animal et chez l'homme afin de déterminer les paramètres pharmacocinétiques dans le LCS.